Antibiotik baru yang dapat “mengubah permainan” memiliki kemampuan membunuh bakteri super telah berhasil disintesis dan digunakan untuk mengobati infeksi untuk pertama kalinya — dan dapat mengarah pada obat antibiotik kelas baru pertama dalam 30 tahun.
Terobosan ini merupakan langkah maju yang besar dalam perjalanan untuk mengembangkan versi obat yang dapat diperdagangkan secara komersial berdasarkan teixobactin – sebuah antibiotik alami yang ditemukan oleh para ilmuwan AS dalam sampel tanah pada tahun 2015 yang telah digembar-gemborkan sebagai “pengubah permainan” dalam pertempuran melawan patogen resisten antibiotik seperti sebagai MRSA dan VRE .
Para ilmuwan dari University of Lincoln, Inggris, kini telah berhasil menciptakan bentuk teixobactin yang disederhanakan dan disintesis yang telah digunakan untuk mengobati infeksi bakteri pada tikus, mendemonstrasikan bukti pertama bahwa versi yang disederhanakan dari bentuk aslinya dapat digunakan untuk mengobati infeksi bakteri yang sesungguhnya sehingga bisa digunakan sebagai dasar dari pembuatan obat baru.
Tim di Lincoln mengembangkan kepustakaan versi sintetis teixobactin dengan mengganti asam amino utama pada titik-titik tertentu dalam struktur antibiotik untuk membuatnya lebih mudah untuk dibuat ulang. Setelah versi sintetis yang disederhanakan ini terbukti sangat ampuh terhadap bakteri penyebab superbug dalam percobaan in vitro – atau tabung reaksi, peneliti dari Singapore Eye Research Institute (SERI) kemudian menggunakan salah satu versi sintetis untuk berhasil mengobati infeksi bakteri pada tikus.
Selain membersihkan infeksi, teixobactin yang disintesis juga meminimalkan keparahan infeksi, yang tidak terjadi pada antibiotik yang digunakan secara klinis, moxifloxacin, yang digunakan sebagai studi kontrol. Temuan ini dipublikasikan dalam Journal of Medicinal Chemistry .
Telah diprediksi bahwa pada tahun 2050, 10 juta orang bertmbaha akan menderita infeksi yang resistan terhadap obat setiap tahun. Perkembangan antibiotik baru yang dapat digunakan sebagai upaya terakhir ketika obat-obatan lain tidak efektif karena itu merupakan bidang studi yang sangat penting bagi peneliti kesehatan di seluruh dunia.
Dr Ishwar Singh, seorang spesialis dalam desain dan pengembangan obat baru dari University of Lincoln School of Pharmacy, mengatakan: “Menerjemahkan kesuksesan kami dengan versi sintetis yang disederhanakan dari tabung reaksi ke kasus nyata adalah lompatan kuantum dalam pengembangan antibiotik baru, dan membawa kita lebih dekat untuk mewujudkan potensi terapeutik dari teixobactins yang disederhanakan.
“Ketika teixobactin ditemukan itu adalah terobosan dalam dirinya sendiri sebagai antibiotik baru yang membunuh bakteri tanpa resistensi yang dapat dideteksi termasuk superbug seperti MRSA , tetapi teixobactin alami tidak diciptakan untuk dapat digunakan oleh manusia.
“Sejumlah besar pekerjaan tetap dalam pengembangan teixobactin sebagai antibiotik terapeutik untuk dapat digunakan oleh manusia – mungkin sekitar enam sampai sepuluh tahun dari obat yang dapat diresepkan oleh dokter untuk para pasien – tetapi ini adalah langkah nyata dalam arah yang benar dan sekarang membuka pintu untuk meningkatkan analog in vivo kami.”
Dr. Lakshminarayanan Rajamani dari SERI menambahkan: “Kita membutuhkan baju besi canggih untuk memerangi patogen resisten antibiotik. Obat yang menargetkan mekanisme dasar ketahanan bakteri, dan juga mengurangi respon inflamasi host adalah kebutuhan saat itu. Studi awal kami menunjukkan bahwa modifikasi peptida mengurangi beban bakteri serta keparahan penyakit, sehingga berpotensi meningkatkan utilitas terapeutik. ”
Pekerjaan ini didasarkan pada keberhasilan penelitian perintis tim Lincoln untuk mengatasi resistensi antimikroba selama 22 bulan terakhir untuk mengubah teixobactin menjadi obat yang layak. Tim ini sekarang akan mengembangkan perpustakaan yang lebih besar dari versi sintetis yang disederhanakan yang dapat digunakan adalah beragam aplikasi, memajukan tujuan dari obat klinis .
